Desogen 68

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Por desogen Organon Farmacia EE. UU. Ultima revisión: 16 Agosto 2012 desogestrel y etinilestradiol DESOGEN - Organon Farmacia EE. UU. (desogestrel y etinil estradiol tabletas USP) Los pacientes deben ser informados de que este producto no protege contra la infección por VIH (SIDA) y otras enfermedades de transmisión sexual. DESCRIPCIÓN desogen Tablets (desogestrel y etinilestradiol tabletas USP) proporciona un régimen anticonceptivo oral de 21 comprimidos redondos de color blanco conteniendo cada uno 0,15 mg de desogestrel (13-etil-11-metileno-18,19-dinor-17 alfa-pregna-4-en - 20-in-17-ol) y 0,03 mg de etinil estradiol (19-nor-17 alfa-pregna-1,3,5 (10) trien-20-ino-3,17-diol). Los ingredientes inactivos son la vitamina E, almidón de maíz, povidona, ácido esteárico, dióxido de silicio coloidal, lactosa, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, y talco. Desogen también contiene 7 comprimidos redondos verdes que contienen los siguientes ingredientes inertes: lactosa, almidón de maíz, estearato de magnesio, FDC Blue No. 2 laca de aluminio, óxido férrico, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, y talco. Los pesos moleculares de desogestrel y etinilestradiol son 310,48 y 296,40, respectivamente. Las fórmulas estructurales son los siguientes: FARMACOLOGÍA CLÍNICA combinación anticonceptivos orales actúan por supresión de las gonadotropinas. Aunque el mecanismo principal de esta acción es la inhibición de la ovulación, otras alteraciones incluyen cambios en el moco cervical (que aumentan la dificultad de la entrada del esperma en el útero) y el endometrio (que reducen la probabilidad de implantación). Receptor-Estudios de unión, así como los estudios en animales, han demostrado que etonogestrel, el metabolito biológicamente activo del desogestrel, combina alta actividad progestacional con androgenicidad intrínseca mínima (91,92). La relevancia de este último hallazgo en humanos es desconocida. Farmacocinética Absorción Desogestrel es rápida y casi completamente absorbida y convertida en etonogestrel, su metabolito biológicamente activo. Después de la administración oral, la biodisponibilidad relativa de desogestrel, medida por los niveles séricos de etonogestrel, es de aproximadamente 84. En el tercer ciclo de uso después de una dosis única de Desogen Tablets (desogestrel y etinil estradiol tabletas USP), las concentraciones máximas de etonogestrel de 28.051.203 pg / ml (meanSD) se alcanza, 1.40.8 horas. El área bajo la curva (AUC 0) es 33,85811,043 pg / MLHR después de una sola dosis. En estado estacionario, alcanzado desde al menos 19 días en adelante, las concentraciones máximas de 58.401.667 pg / ml se alcanzan a 1.40.9 horas. Los niveles en plasma mínimas de etonogestrel en el estado estacionario son 1.400.560 pg / mL. La AUC en el estado estacionario 024 es 52,29917,878 pg / MLHR. El AUC 0 de etonogestrel en dosis única es significativamente menor que el promedio de ABC 024 en el estado estacionario. Esto indica que la cinética de etonogestrel son no lineales debido a un aumento en la unión de etonogestrel a la SHBG en el ciclo, atribuido al aumento de los niveles de SHBG que son inducidos por la administración diaria de etinil estradiol. los niveles de SHBG aumentaron significativamente en el tercer ciclo de tratamiento desde día 1 (15 064 nmol / L) a 21 días (23059 nmol / L). El etinilestradiol es rápida y casi completamente absorbida. En el tercer ciclo de uso después de una sola dosis de desogen. la biodisponibilidad relativa es de aproximadamente 83. En el tercer ciclo de uso después de una dosis única de Desogen. Las concentraciones máximas de etinilestradiol de 9534 pg / ml se alcanzan a 1.50.8 horas. Las AUC 0 es 1.471.268 pg / MLHR después de una sola dosis. En estado estacionario, alcanzado desde al menos 19 días concentraciones en adelante, máximo etinil estradiol de 14 148 pg / ml se alcanzan a aproximadamente 1.40.7 horas. Los niveles séricos mínimos de etinil estradiol en estado estacionario son 248,3 pg / mL. Las AUC 024. en el estado estacionario es 1117302 pg / MLHR. El AUC 0 de etinil estradiol después de una sola dosis durante el ciclo de tratamiento 3 no difiere significativamente de la media AUC 024 en el estado estacionario. Este hallazgo indica una cinética lineal de etinil estradiol. Distribución etonogestrel, el metabolito activo del desogestrel, se encontró que 98 proteínas plasmáticas, principalmente a fijadora de hormonas sexuales (SHBG). El etinilestradiol se une principalmente a la albúmina plasmática. El etinilestradiol no se une a la SHBG, pero induce la síntesis de SHBG. Desogestrel, en combinación con etinil estradiol, no contrarrestar el incremento inducida por estrógenos en SHBG, lo que resulta en bajos niveles en suero de testosterona libre (9699). Metabolismo Desogestrel Desogestrel se metaboliza rápida y completamente por hidroxilación en la mucosa intestinal y en la primera pasada a través del hígado para etonogestrel. Los datos in vitro sugieren un papel importante para el CYP2C9 del citocromo P450 en el bioactivación de desogestrel. Además metabolismo de etonogestrel en 6-hidroxi, etonogestrel y metabolitos-6-13ethyl dihidroxilado como metabolitos principales es catalizada por la enzima CYP3A4. Otros metabolitos (es decir, 3-OHdesogestrel, 3-OH-desogestrel y 3-OH-5-H-desogestrel) también han sido identificados y estos metabolitos pueden someterse glucurónido y sulfato de conjugación. Etinilestradiol etinilestradiol está sujeto a un grado significativo de conjugación pre-sistémico (fase II metabolismo). etinil estradiol, escapando de la conjugación de la pared intestinal, sufre metabolismo de Fase I y la conjugación hepática (metabolismo de fase II). metabolitos principales de fase I son estradiol 2-OH-etinil estradiol y 2-metoxi-etinil. Sulfatos y glucurónidos conjugados de etinilestradiol y tanto la fase I metabolitos, que se excretan en la bilis, pueden someterse a la circulación enterohepática. La excreción de etonogestrel y etinilestradiol se eliminan principalmente en la orina, bilis y las heces. La vida media de eliminación de etonogestrel es de aproximadamente 3820 horas en estado estacionario. La vida media de eliminación de etinilestradiol es 266,8 horas en estado estacionario. Poblaciones especiales Raza No hay información para determinar el efecto de la raza sobre la farmacocinética de desogen Tablets (desogestrel y etinilestradiol tabletas USP). Se llevaron a cabo Insuficiencia Hepática estudios formales para evaluar el efecto de la enfermedad hepática sobre la disposición de desogen. Sin embargo, las hormonas esteroides pueden ser mal metabolizados en pacientes con insuficiencia hepática (ver Precauciones). Insuficiencia renal No se han realizado estudios formales para evaluar el efecto de la enfermedad renal sobre la distribución de desogen. DrugDrug Interacciones entre desogestrel estradiol / etinilestradiol y otras drogas se han reportado en la literatura. Se llevaron a cabo estudios de interacción fármaco-fármaco con Desogen (ver Precauciones). Indicaciones y uso de Desogen Desogen Tablets (desogestrel y etinilestradiol tabletas USP) está indicado para la prevención del embarazo en las mujeres que deciden usar este producto como un método anticonceptivo. Los anticonceptivos orales son muy eficaces. La Tabla 1 enumera las tasas de embarazos no deseados típicos para los usuarios de la combinación de anticonceptivos orales y otros métodos de anticoncepción. La eficacia de estos métodos anticonceptivos, excepto la esterilización, el DIU y los implantes, depende de la fiabilidad con la que se utilizan. El uso correcto y consistente de estos métodos puede dar lugar a menores tasas de fracaso. TABLA 1: Porcentaje de mujeres con embarazo no planificado durante el primer año de uso típico y el primer año de uso perfecto de la anticoncepción y el PORCENTAJE DE CONTINUAR usar al final del primer año: ESTADOS UNIDOS. de las mujeres con embarazo no planificado dentro del primer año de uso de la Mujer de la utilización continuada al año amenorrea de la lactancia Método: MELA es un método altamente eficaz y temporal de la anticoncepción. Fuente: Trussell J, Stewart F, la eficacia anticonceptiva. En Hatcher RA, Trussell J, Stewart F, W Cates, Stewart GK, Kowal D, F huéspedes, tecnología anticonceptiva: Decimoséptima Edición revisada. Nueva York, Nueva York: Irvington Publishers, 1998. Entre las parejas que intentan evitar el embarazo, el porcentaje de los que continúan utilizando un método durante un año Entre las parejas típicas que inician el uso de un método (no necesariamente por primera vez), el porcentaje que tiene un embarazo accidental durante el primer año si no se detienen su uso por cualquier otro motivo Entre las parejas que inician el uso de un método (no necesariamente por primera vez) y que lo usan perfectamente (tanto en forma constante y correcta), el porcentaje que tiene una embarazo accidental durante el primer año si no se detienen su uso por cualquier otra razón el esquema de tratamiento es una dosis dentro de las 72 horas después del coito sin protección y una segunda dosis 12 horas después de la primera dosis. La Administración de Alimentos y Medicamentos ha declarado las siguientes marcas de anticonceptivos orales que sean seguros y eficaces para la anticoncepción de emergencia: Ovral (1 dosis es de 2 pastillas de color blanco), Xenical (1 dosis es de 5 pastillas de color rosa), Nordette o Levlen (1 dosis es 2 pastillas de color naranja de luz), lo / Ovral (1 dosis es de 4 pastillas de color blanco), TriphasilTM o tri-Levlen (1 dosis es de 4 pastillas de color amarillo) Sin embargo, para mantener una protección eficaz contra el embarazo, otro método anticonceptivo deben utilizarse tan pronto como la menstruación hojas de vida, la frecuencia o la duración de alimentaciones de mama se reduce, se introducen la alimentación por biberón o el bebé alcance los seis meses de edad, el porcentaje de mujeres que quedan embarazadas se indica en las columnas (2) y (3) se basan en datos de poblaciones en las que la anticoncepción es no utilizado y de las mujeres que dejan de usar la anticoncepción con el fin de quedar embarazada. En esas poblaciones, alrededor del 89 quedaron embarazadas en un año. Este cálculo se redujo ligeramente (hasta 85) para representar el porcentaje que se quedan embarazadas dentro de un año entre las mujeres ya que dependen de métodos anticonceptivos reversibles si abandonan la anticoncepción por completo Espumas, cremas, geles, supositorios vaginales y película vaginal mucosa cervical (ovulación) método complementa con el calendario de la temperatura corporal basal preovulatorio y en las fases postovulatorias con crema o gel espermicida Sin espermicidas